1. Sifa za msingi za HPMC
Hypromellose, jina la Kiingereza Hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC. Njia yake ya Masi ni C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, na uzito wake wa Masi ni karibu 86000. Bidhaa hii ni nyenzo ya nusu-synthetic, ambayo ni sehemu ya methyl na sehemu ya polyhydroxypropyl ether ya selulosi. Inaweza kuzalishwa na njia mbili: moja ni kwamba daraja linalofaa la selulosi ya methyl hutibiwa na NaOH, na kisha ikajibu na oksidi ya propylene chini ya joto la juu na shinikizo. Fomu imeunganishwa na pete ya anhydroglucose ya selulosi, na inaweza kufikia kiwango bora; Nyingine ni kutibu linter ya pamba au nyuzi za kunde za kuni zilizo na soda ya caustic, na kuguswa na kloridi ya methyl na propylene oxide mfululizo kuipata, na kisha kusafisha zaidi, iliyokandamizwa kutengeneza poda nzuri na sawa au granules. HPMC ni aina ya cellulose ya asili ya mmea, na pia ni bora zaidi ya dawa, ambayo ina vyanzo anuwai. Kwa sasa, hutumiwa sana nyumbani na nje ya nchi, na ni moja ya wahusika wa dawa na kiwango cha juu cha utumiaji katika dawa za mdomo.
Bidhaa hii ni nyeupe kwa rangi nyeupe kwa rangi, isiyo na sumu na isiyo na ladha, na iko katika mfumo wa poda ya granular au nyuzi ambayo hutiririka kwa urahisi. Ni sawa chini ya mfiduo wa mwanga na unyevu. Inakua katika maji baridi kuunda suluhisho nyeupe ya colloidal ya milky, ambayo ina kiwango fulani cha mnato, na uzushi wa kuingiliana kwa sol-gel unaweza kutokea kwa sababu ya mabadiliko ya joto ya mkusanyiko fulani wa suluhisho. Ni mumunyifu sana katika 70% pombe au dimethyl ketone, na haitafuta katika pombe kabisa, chloroform au ethoxyethane.
Wakati pH ya hypromellose ni kati ya 4.0 na 8.0, ina utulivu mzuri, na inaweza kuwapo wakati pH ni kati ya 3.0 na 11.0. Wakati hali ya joto ni 20 ° C na unyevu wa jamaa ni 80%, huhifadhiwa kwa siku 10. Mchanganyiko wa unyevu wa HPMC ni 6.2%.
Kwa sababu ya yaliyomo tofauti ya methoxy na hydroxypropyl katika muundo wa hypromellose, aina anuwai za bidhaa zimeonekana. Katika viwango maalum, aina anuwai za bidhaa zina mnato maalum na joto la mafuta, kwa hivyo, zina mali tofauti na zinaweza kutumika kwa madhumuni tofauti. Pharmacopoeias ya nchi mbali mbali zina kanuni na uwasilishaji tofauti juu ya mifano: Pharmacopoeia ya Ulaya, kulingana na darasa tofauti za viscosities na digrii tofauti za bidhaa zinazouzwa katika soko, inawakilishwa na idadi pamoja na idadi, na kitengo hicho ni MPA · s; Katika maduka ya dawa ya Merika, jina la kawaida huongeza nambari 4 mwisho kuashiria yaliyomo na aina ya kila mbadala ya hypromellose, kama vile hypromellose 2208, nambari mbili za kwanza zinawakilisha asilimia takriban ya methoxy, na nambari mbili za mwisho zinawakilisha asilimia ya takriban ya.
2. Njia ya kufuta HPMC katika maji
Njia ya maji ya moto
Kwa kuwa hypromellose haipunguzi katika maji ya moto, inaweza kutawanywa kwa usawa katika maji ya moto mwanzoni, na kisha kilichopozwa. Njia mbili za kawaida zinaelezewa kama ifuatavyo:
.
.
Njia ya mchanganyiko wa poda
Chembe za poda hutawanywa kikamilifu na mchanganyiko kavu na idadi sawa au kubwa ya viungo vingine vya poda, na kisha kufutwa kwa maji. Kwa wakati huu, hypromellose inaweza kufutwa bila kuzidi.
3. Manufaa ya HPMC
3.1 Umumunyifu wa maji baridi
Mumunyifu katika maji baridi chini ya 40 ° C au 70% ethanol, kimsingi isiyoingiliana katika maji ya moto juu ya 60 ° C, lakini inaweza kutolewa.
3.2 Kuingiliana kwa kemikali
Hypromellose (HPMC) ni aina ya ether isiyo ya ionic. Suluhisho lake halina malipo ya ioniki na haiingiliani na chumvi za chuma au misombo ya kikaboni ya ioniki. Kwa hivyo, wasaidizi wengine hawaguswa nayo wakati wa mchakato wa maandalizi.
3.3 utulivu
Ni sawa na asidi na alkali, na inaweza kuhifadhiwa kwa muda mrefu kati ya pH 3 na 1L bila mabadiliko dhahiri ya mnato. Suluhisho la maji ya hypromellose (HPMC) lina athari ya kupambana na mildew na inaweza kudumisha utulivu mzuri wa mnato wakati wa uhifadhi wa muda mrefu. Madawa ya kutumia HPMC kama wasaidizi wana utulivu bora kuliko wale wanaotumia wahusika wa jadi (kama dextrin, wanga, nk).
3.4 Urekebishaji wa mnato
Derivatives tofauti za mnato wa HPMC zinaweza kuchanganywa kulingana na uwiano tofauti, na mnato wake unaweza kubadilika kulingana na sheria fulani, na una uhusiano mzuri wa mstari, kwa hivyo uwiano unaweza kuchaguliwa kulingana na mahitaji.
3.5 metabolic inertia
HPMC haijafyonzwa au imechanganywa mwilini, na haitoi joto, kwa hivyo ni mtayarishaji salama wa dawa.
3.6 Usalama
Inaaminika kwa ujumla kuwa HPMC ni nyenzo isiyo na sumu na isiyo ya kukasirisha. Dozi ya wastani ya panya ni 5g/kg, na kipimo cha wastani cha panya ni 5.2g/kg. Dozi za kila siku hazina madhara kwa wanadamu.
4. Matumizi ya HPMC katika maandalizi
4.1 kama nyenzo za mipako ya filamu na nyenzo za kutengeneza filamu
Kutumia hypromellose (HPMC) kama nyenzo za kibao zilizofunikwa na filamu, ikilinganishwa na vidonge vya jadi vilivyofunikwa kama vile vidonge vilivyofunikwa na sukari, vidonge vilivyofunikwa havina faida dhahiri katika kuzuia ladha ya dawa na kuonekana, lakini ugumu wao na uimara, kunyonya kwa unyevu, kutengana, kupata uzito wa uzito na viashiria vingine vya ubora ni bora. Kiwango cha chini cha utengenezaji wa bidhaa hii hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu ya mumunyifu kwa vidonge na vidonge, na daraja la juu la viscosity hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu kwa mifumo ya kutengenezea kikaboni. Mkusanyiko kawaida ni 2.0% hadi 20%.
4.2 kama binder na kujitenga
Kiwango cha chini cha mizani ya bidhaa hii kinaweza kutumika kama binder na kutengana kwa vidonge, vidonge, na granules, na kiwango cha juu cha viscosity kinaweza kutumika tu kama binder. Kipimo kinatofautiana na mifano na mahitaji tofauti. Kwa ujumla, kipimo cha binder kwa vidonge vya granulation kavu ni 5%, na kipimo cha binder kwa vidonge vya granulation ya mvua ni 2%.
4.3 kama wakala anayesimamisha
Wakala anayesimamisha ni dutu ya viscous gel na hydrophilicity, ambayo inaweza kupunguza kasi ya kasi ya chembe wakati inatumiwa katika wakala wa kusimamisha, na inaweza kushikamana na uso wa chembe kuzuia chembe hizo kutoka kwa kuzidisha na kunyoosha ndani ya mpira. Mawakala wa kusimamisha huchukua jukumu muhimu katika kufanya kusimamishwa. HPMC ni aina bora ya mawakala wa kusimamisha, na suluhisho lake la kufutwa la colloidal linaweza kupunguza mvutano wa interface ya kioevu na nishati ya bure kwenye chembe ndogo ngumu, na hivyo kuongeza utulivu wa mfumo wa kutawanya wa kisayansi. Kiwango cha juu cha mizani ya bidhaa hii hutumiwa kama maandalizi ya kioevu cha aina ya kusimamishwa iliyoandaliwa kama wakala wa kusimamisha. Inayo athari nzuri ya kusimamisha, ni rahisi kuorodhesha tena, haishikamani na ukuta, na ina chembe nzuri zilizopigwa. Kipimo cha kawaida ni 0.5% hadi 1.5%.
4.4 Kama blocker, wakala wa kutolewa-endelevu na wakala anayesababisha pore
Kiwango cha juu cha viscosity ya bidhaa hii hutumiwa kuandaa vidonge vya kutolewa kwa hydrophilic gel, vizuizi na mawakala wa kutolewa-kutolewa kwa vidonge vyenye mchanganyiko wa vifaa vya kutolewa, na ina athari ya kuchelewesha kutolewa kwa dawa. Mkusanyiko wake wa matumizi ni 10% ~ 80% (w /w). Daraja za chini za mizani hutumiwa kama mawakala wa kutengeneza pore kwa maandalizi ya kutolewa endelevu au yaliyodhibitiwa. Dozi ya awali inayohitajika kwa athari ya matibabu ya aina hii ya kibao inaweza kupatikana haraka, na kisha kutoa athari ya kutolewa-endelevu au kutolewa, na mkusanyiko mzuri wa dawa ya damu unadumishwa katika mwili. Wakati hypromellose inakutana na maji, inachukua hydrate kuunda safu ya gel. Utaratibu wa kutolewa kwa dawa kutoka kwa kibao cha matrix ni pamoja na utengamano wa safu ya gel na mmomonyoko wa safu ya gel.
4.5 gundi ya kinga kama mnene na colloid
Wakati bidhaa hii inatumiwa kama mnene, mkusanyiko unaotumika kawaida ni 0.45%~ 1.0%. Bidhaa hii inaweza pia kuongeza utulivu wa gundi ya hydrophobic, kuunda koloni ya kinga, kuzuia chembe kutoka kwa kuzidisha na kuzidisha, na hivyo kuzuia malezi ya sediment, na mkusanyiko wake wa kawaida ni 0.5%~ 1.5%.
4.6 Vifaa vya Capsule kwa vidonge
Kawaida nyenzo za kapuli za kapuli za kapuli ni msingi wa gelatin. Mchakato wa uzalishaji wa ganda la capsule ya gelatin ni rahisi, lakini kuna shida na matukio kama vile ulinzi duni dhidi ya unyevu na dawa nyeti za oksijeni, kiwango cha chini cha kufutwa kwa dawa, na kuchelewesha kutengana kwa ganda la capsule wakati wa kuhifadhi. Kwa hivyo, hypromellose, kama mbadala wa vidonge vya gelatin, hutumiwa katika utayarishaji wa vidonge, ambayo inaboresha muundo na athari za matumizi ya vidonge, na imekuzwa sana nyumbani na nje ya nchi.
4.7 kama bioadhesive
Teknolojia ya Bioadhesion, utumiaji wa viboreshaji na polima za biodhesive, kupitia kujitoa kwa mucosa ya kibaolojia, huongeza mwendelezo na ukali wa mawasiliano kati ya maandalizi na mucosa, ili dawa hiyo iachiliwe polepole na kufyonzwa na mucosa kufikia madhumuni ya matibabu. Kwa sasa inatumika sana hutumiwa kutibu magonjwa ya cavity ya pua, mucosa ya mdomo na sehemu zingine. Teknolojia ya biolojia ya tumbo ni mfumo mpya wa utoaji wa dawa uliyotengenezwa katika miaka ya hivi karibuni. Haiongezei tu wakati wa makazi ya maandalizi ya dawa katika njia ya utumbo, lakini pia inaboresha utendaji wa mawasiliano kati ya dawa na membrane ya seli kwenye tovuti ya kunyonya, inabadilisha umilele wa membrane ya seli, kuongeza kupenya kwa dawa hiyo kwa seli za epithelial za ndani, kwa kuboresha bioailability ya dawa hiyo.
4.8 kama gel ya juu
Kama maandalizi ya wambiso kwa ngozi, gel ina safu ya faida kama usalama, uzuri, kusafisha rahisi, gharama ya chini, mchakato rahisi wa maandalizi, na utangamano mzuri na dawa. mwelekeo.
Wakati wa chapisho: Feb-14-2025