Mageuzi ya Capsule: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) na vidonge vya mboga

Vidonge vigumu/vidonge vya HPMC Hollow/vidonge vya mboga/API ya ufanisi wa juu na viungo vyenye unyevu-nyeti/sayansi ya filamu/kudhibiti endelevu/teknolojia ya uhandisi ya OSD….

Ufanisi bora wa gharama, urahisi wa utengenezaji, na urahisi wa udhibiti wa mgonjwa, kipimo cha kipimo cha mdomo (OSD) kinabaki kuwa aina inayopendelea ya utawala kwa watengenezaji wa dawa.

Kati ya vyombo vipya 38 vya molekuli (NMEs) zilizopitishwa na Utawala wa Chakula na Dawa za Amerika mnamo 2019, 26 zilikuwa OSD1. Mnamo mwaka wa 2018, mapato ya soko ya bidhaa zenye chapa ya OSD na usindikaji wa sekondari na CMOs katika soko la Amerika ya Kaskazini ilikuwa takriban dola bilioni 7.2 USD 2. Soko ndogo ya utaftaji wa molekuli inatarajiwa kuzidi dola bilioni 69 mnamo 20243. Takwimu hizi zote zinaonyesha kuwa fomu za kipimo cha mdomo (OSDS) zitaendelea kutawala.

Vidonge bado vinatawala soko la OSD, lakini vidonge ngumu vinakuwa njia mbadala inayovutia. Hii ni kwa sababu ya kuegemea kwa vidonge kama njia ya utawala, haswa wale walio na API za juu za antitumor. Vidonge ni vya karibu zaidi kwa wagonjwa, mask harufu mbaya na ladha, na ni rahisi kumeza, bora zaidi kuliko aina zingine za kipimo.

Taa za Julien, meneja wa bidhaa kwenye vidonge vya Lonza na viungo vya afya, anajadili faida mbali mbali za vidonge ngumu juu ya vidonge. Anashiriki ufahamu wake katika vidonge vya hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) na jinsi wanaweza kusaidia watengenezaji wa dawa za kulevya kuongeza bidhaa zao wakati wanakidhi mahitaji ya watumiaji wa dawa zinazotokana na mmea.

Vidonge ngumu: Kuboresha kufuata kwa mgonjwa na kuongeza utendaji
Wagonjwa mara nyingi hupambana na dawa ambazo zina ladha au harufu mbaya, ni ngumu kumeza, au inaweza kuwa na athari mbaya. Kwa kuzingatia hili, kukuza fomu za kipimo cha watumiaji kunaweza kuboresha kufuata kwa mgonjwa na regimens za matibabu. Vidonge ngumu ni chaguo la kuvutia kwa wagonjwa kwa sababu, pamoja na ladha ya kupendeza na harufu, zinaweza kuchukuliwa mara kwa mara, kupunguza mzigo wa kibao, na kuwa na nyakati bora za kutolewa, kupitia matumizi ya kutolewa mara moja, kutolewa kwa kudhibiti na kutolewa polepole kufikia.

Udhibiti bora juu ya tabia ya kutolewa kwa dawa, kwa mfano na micropelletizing API, inaweza kuzuia utupaji wa kipimo na kupunguza athari. Watengenezaji wa dawa za kulevya wanapata kuwa kuchanganya teknolojia ya kuzidisha na vidonge huongeza kubadilika na ufanisi wa usindikaji wa API uliodhibitiwa. Inaweza hata kusaidia pellets zilizo na API tofauti katika kifungu kimoja, ambayo inamaanisha kuwa dawa nyingi zinaweza kusimamiwa wakati huo huo katika kipimo tofauti, na kupunguza mzunguko wa dosing.

Tabia ya pharmacokinetic na pharmacodynamic ya uundaji huu, pamoja na mfumo wa kuzidisha4, extrusion spheronization API3, na mfumo wa mchanganyiko wa kipimo5, pia ilionyesha kuzaliana bora ikilinganishwa na uundaji wa kawaida.

Ni kwa sababu ya uboreshaji huu unaowezekana katika kufuata kwa mgonjwa na ufanisi ambao soko la mahitaji ya API za granular zilizowekwa kwenye vidonge ngumu zinaendelea kukua.

Upendeleo wa polymer:
Hitaji la vidonge vya mboga kuchukua nafasi ya vidonge ngumu vya gelatin
Vidonge vya jadi ngumu vinafanywa kwa gelatin, hata hivyo, vidonge ngumu vya gelatin vinaweza kutoa changamoto wakati wa kukutana na yaliyomo kwenye mseto au unyevu nyeti. Gelatin ni bidhaa inayotokana na wanyama ambayo inakabiliwa na athari za kuunganisha zinazoathiri tabia ya kufutwa, na ina maji mengi ya kudumisha kubadilika kwake, lakini pia inaweza kubadilishana maji na API na wahusika.
Mbali na athari za nyenzo za kofia kwenye utendaji wa bidhaa, wagonjwa zaidi na zaidi wanasita kumeza bidhaa za wanyama kwa sababu za kijamii au kitamaduni na wanatafuta dawa zinazotokana na mmea au vegan. Kukidhi hitaji hili, kampuni za dawa pia zinaendelea kuwekeza katika ubunifu wa dosing regimens kukuza njia mbadala za msingi wa mmea ambazo zote ni salama na nzuri. Maendeleo katika sayansi ya vifaa yamefanya vidonge vya mashimo yanayotokana na mimea iwezekane, na kuwapa wagonjwa chaguo lisilotokana na wanyama pamoja na faida za vidonge vya gelatin-kubadilika, urahisi wa utengenezaji, na ufanisi.

Kwa kufutwa bora na utangamano:

Matumizi ya HPMC

Hivi sasa, njia mbadala bora ya gelatin ni hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), polymer inayotokana na nyuzi za mti.

HPMC ni chini ya kemikali kuliko gelatin na pia inachukua maji kidogo kuliko gelatin6. Yaliyomo ya chini ya maji ya vidonge vya HPMC hupunguza ubadilishanaji wa maji kati ya kifungu na yaliyomo, ambayo katika hali zingine zinaweza kuboresha utulivu wa kemikali na mwili wa uundaji, kupanua maisha ya rafu, na kufikia kwa urahisi changamoto za APIs za mseto na wafadhili. Vidonge vya mashimo ya HPMC havijali joto na ni rahisi kuhifadhi na kusafirisha.

Pamoja na kuongezeka kwa API za ufanisi mkubwa, mahitaji ya uundaji yanazidi kuwa ngumu zaidi. Kufikia sasa, watengenezaji wa dawa za kulevya wamepata matokeo mazuri katika mchakato wa kuchunguza utumiaji wa vidonge vya HPMC kuchukua nafasi ya vidonge vya jadi vya gelatin. Kwa kweli, vidonge vya HPMC kwa sasa vinapendelea majaribio ya kliniki kwa sababu ya utangamano wao mzuri na dawa nyingi na wahusika7.

Maboresho yanayoendelea katika teknolojia ya kapuli ya HPMC pia inamaanisha kuwa watengenezaji wa dawa wana uwezo wa kuchukua fursa ya vigezo vyake vya utangamano na utangamano na anuwai ya NMEs, pamoja na misombo yenye nguvu.

Vidonge vya HPMC bila wakala wa gelling vina mali bora ya kufutwa bila ion na utegemezi wa pH, ili wagonjwa watapata athari sawa ya matibabu wakati wa kuchukua dawa kwenye tumbo tupu au kwa milo. Kama inavyoonyeshwa kwenye Mchoro 1. 8

Kama matokeo, maboresho katika uharibifu yanaweza kuwaruhusu wagonjwa kutokuwa na wasiwasi juu ya kupanga kipimo chao, na hivyo kuongeza kufuata.

Kwa kuongezea, uvumbuzi unaoendelea katika suluhisho la membrane ya HPMC pia inaweza kuwezesha kinga ya matumbo na kutolewa haraka katika maeneo maalum ya njia ya utumbo, utoaji wa dawa uliolengwa kwa njia zingine za matibabu, na kuongeza zaidi matumizi ya vidonge vya HPMC.

Miongozo nyingine ya maombi kwa vidonge vya HPMC iko kwenye vifaa vya kuvuta pumzi kwa utawala wa mapafu. Mahitaji ya soko yanaendelea kuongezeka kwa sababu ya kuboresha bioavailability kwa kuzuia athari ya kwanza ya hepatic na kutoa njia ya moja kwa moja ya utawala wakati wa kulenga magonjwa kama vile pumu na ugonjwa sugu wa mapafu (COPD) na aina hii ya utawala.

Watengenezaji wa madawa ya kulevya daima wanatafuta kukuza matibabu ya gharama nafuu, ya uvumilivu, na madhubuti ya magonjwa ya kupumua, na kuchunguza matibabu ya utoaji wa dawa za kuvuta pumzi kwa magonjwa mengine ya mfumo wa neva (CNS). mahitaji yanaongezeka.

Yaliyomo ya maji ya chini ya vidonge vya HPMC huwafanya kuwa bora kwa APIs za mseto au zenye maji, ingawa mali ya umeme kati ya uundaji na vidonge vya mashimo lazima pia izingatiwe wakati wote wa maendeleo8.

Mawazo ya mwisho
Ukuzaji wa sayansi ya membrane na teknolojia ya uhandisi ya OSD imeweka msingi wa vidonge vya HPMC kuchukua nafasi ya vidonge vya gelatin katika uundaji fulani, kutoa chaguzi zaidi katika kuongeza utendaji wa bidhaa. Kwa kuongezea, msisitizo unaoongezeka juu ya upendeleo wa watumiaji na kuongezeka kwa mahitaji ya dawa za bei ghali kumeongeza mahitaji ya vidonge vya mashimo na utangamano bora na molekuli nyeti za unyevu.
Walakini, uchaguzi wa nyenzo za membrane ni muhimu kuhakikisha mafanikio ya bidhaa, na chaguo sahihi kati ya gelatin na HPMC inaweza tu kufanywa na utaalam sahihi. Chaguo sahihi la nyenzo za membrane haziwezi kuboresha tu ufanisi na kupunguza athari mbaya, lakini pia kusaidia kuondokana na changamoto fulani za uundaji.